1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19628
    OD36 Inhibitor 98.70%
    OD36 是一种 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2KD 为 37 nM。
    OD36
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride Inhibitor 99.09%
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib Hydrochloride
  • HY-10431G
    SB-431542 (GMP) Inhibitor
    SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
    SB-431542 (GMP)
  • HY-150793
    SY-LB-57 Agonist 99.26%
    SY-LB-57 是一种高效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体信号传导激动剂,可用于骨折和肺动脉高压等疾病的研究。
    SY-LB-57
  • HY-18758
    IN-1130 Inhibitor 99.79%
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-146693
    CJJ300 Inhibitor 99.77%
    CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β) 抑制剂, IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
    CJJ300
  • HY-132290
    TGFβRI-IN-3 Inhibitor 98.21%
    TGFβRI-IN-3 抑制 TGFβR1IC50 为 0.79 nM,选择性是 MAP4K4 的 2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性 TGFβR1 抑制剂,在免疫肿瘤中有潜在的应用价值。
    TGFβRI-IN-3
  • HY-136244
    PF-06952229 Inhibitor 99.92%
    PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
    PF-06952229
  • HY-18766
    EW-7195 Inhibitor 99.20%
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
    EW-7195
  • HY-154970A
    BMPR2-IN-1 TFA Inhibitor 99.40%
    BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
    BMPR2-IN-1 TFA
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1 Inhibitor 99.89%
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物(α-SMA 和纤连蛋白)的上调,可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-13012G
    RepSox (GMP) Inhibitor
    RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
    RepSox (GMP)
  • HY-P99632
    Garetosmab

    加托索单抗

    Inhibitor
    Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体,可特异性抑制激活素 A (activin A)。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 的研究。
    Garetosmab
  • HY-P99480
    Bintrafusp alfa
    Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
    Bintrafusp alfa
  • HY-115669
    Pentachloropseudilin Inhibitor 98.88%
    Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s) 抑制剂,对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM,对于 2 类和 5 类肌球蛋白,IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂,对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。
    Pentachloropseudilin
  • HY-123900
    AZ12799734 Inhibitor 98.07%
    AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。 AZ12799734 也是一种 BMPTGFβ 抑制剂。
    AZ12799734
  • HY-144043
    ALK5-IN-8 Inhibitor 98.06%
    ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
    ALK5-IN-8
  • HY-118528A
    TP0427736 hydrochloride Inhibitor 99.22%
    TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
    TP0427736 hydrochloride
  • HY-78349
    A 77-01 Inhibitor 99.92%
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂,IC50 值为 25 nM。
    A 77-01
  • HY-109179
    Itacnosertib Inhibitor 99.06%
    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2ACVR1 (ALK2)ALK5的抑制剂,如WO2014151871所述。
    Itacnosertib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.